金纳米颗粒构筑的蛋白冠显著提升多肽介导的针对人类肝细胞癌的靶向效率

我们考察了通过分别或同时结合两性离子肽(EK)和硬脂醇(脂肪)来优化蛋白质壳层成分，从而提高肿瘤靶向肽(Pep2)功能化金纳米颗粒(Au-Pep2)靶向效率的可行性。体外实验结果显示，Au-Pep2-EK和Au-Pep2-EK-fat在含有牛胎儿血清(FBS)和鼠血清(MS)的培养基中对肿瘤细胞的结合亲和力高于Au-Pep2。这一增强效果可以归因于抗污渍肽EK，它能够形成水化层，从而抵抗非特异性蛋白质的吸附，此外，脂肪的修饰也有助于实现与特定白蛋白的结合。体内实验结果进一步显示，在静脉注射后24小时，这种经过工程优化的Au-Pep2-EK-fat在肿瘤部位的富集程度分别比Au-Pep2和Au-Pep2-EK高出近10倍和2倍，这可能归因于前白蛋白延长了血液清除的半衰期。

博士研究生刘明鹏为第一作者，方小翠高级工程师、杨延莲研究员、王琛研究员为共同通讯作者。

原文地址：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0927775723001000